Современная история анаболических стероидов начинается в 1930-х годах: первый анаболический стероид андростенон был выделен в Германии в 1931 году, а три года спустя — хорватско-чешским химиком Леопольдом Ружичкой, который работал в Швейцарии, синтезированный.
Через год тестостерон был выделен, и первые клинические испытания (в частности, поступление пропионата из тестостерона и метилтестостерона) были проведены в 1937 году. В самом начале было очевидно, что эта группа гормонов обладает определенным анаболическим и андрогенным эффектом, хотя эта точка зрения постоянно подвергалась сомнению вплоть до 1970-х годов. Первыми потребителями анаболических стероидов, которые не страдали какими-либо заболеваниями, но принимали эти вещества специально для увеличения мышечной массы и силы, были олимпийские спортсмены.
Во время легендарной встречи на чемпионате по тяжелой атлетике в Вене в 1954 году доктор советской команды спросил своих американских коллег, какие вещества он давал своим протеже. После нескольких водок россиянин раскрыл секрет успеха советских спортсменов — это был тестостерон. Но американский доктор был не кем иным, как Джоном Б. Зиглером, который сам был силовым атлетом-любителем и очень способным химиком (он работал на американского химического гиганта Ciba), который начал экспериментировать со стероидами сразу после его возвращения в Соединенные Штаты. Его стремления завершились выпуском на рынок нового препарата: он назывался Дианабол (производитель, конечно, группа Ciba), и до сих пор считается одним из самых эффективных стероидов в истории.
Сразу после этого стало очевидно, что использование анаболических стероидов требует дисциплины и медицинского контроля. Многие спортсмены серьезно заболели (особенно в печени) после приема Дианабола (в то время допинг еще не был запрещен), если они принимали более высокую дозу в течение длительного периода времени, чем д-р мед. Циглер был назначен. Хотя доктор Циглер привез анаболические стероиды в Соединенные Штаты, позднее он сам пожалел об этом, именно из-за их безответственного и опасного использования спортсменами. Однако было уже слишком поздно — анаболические стероиды распространялись с эпидемической скоростью сначала в силовых видах спорта, а затем и в других спортивных дисциплинах.
В 1960-х годах было очевидно, что некоторые бодибилдеры из Калифорнии выделялись на фоне конкурентов, и, очевидно, им помогли не протеиновые добавки Джо Вейдера. Эра стероидов началась.
Следует отметить, что на этом этапе анаболические стероиды все еще были полностью законными. Но вскоре они привлекли внимание антидопинговых агентств и постепенно были отстранены от официальных чемпионатов. Однако этот запрет никогда не применялся в случае бодибилдинга, и возникла парадоксальная ситуация, когда вся спортивная индустрия зависела от запрещенной группы веществ.
В 1990 году Конгресс США принял закон о размещении анаболических стероидов среди III. Категория, которая делает даже хранение стероидов в Соединенных Штатах наказуемым преступлением, которое наказывается лишением свободы (прогормоны, то есть предшественники стероидов, позже были отнесены к той же группе). Большинство западных штатов также последовали примеру своего законодательного органа, несмотря на серьезные споры, вызванные запретом.